广东坎地沙坦酯的药理毒理及药代动力学

【药理毒理】广东坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦 ，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂 ，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用 ，从而降低末梢血管阻力 。另有认为 ：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用 。广东坎地沙坦酯不抑制激肽酶Ⅱ ，不影响缓激肽降解 。在高血压患者进行的实验显示 ：患者多次服用本品可致血浆肾素活性 、血管紧张素1浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续服用 ，可使收缩压 、舒张压下降 ，左室心肌重量 、末梢血管阻力减少 ，而对心排出量 、射血分数 、肾血管阻力 、肾血流量 、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发生性高血压患者 ，对脑血流量无影响 。

【药代动力学】广东坎地沙坦酯是坎地沙坦的前体药 ，在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦 ，坎地沙坦的绝对生物利用度约为15% ，血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时 。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99% ，表观分布容积为0.13L/kg 。大鼠实验证明 ，坎地沙坦极少通过血脑屏障 ，但可透过胎盘屏障并分布至胎仔 。坎地沙坦主要以原形经尿 、粪排泄 ，极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。广东坎地沙坦酯的排泄半衰期约为9小时 。高血压患者口服本品2-16mg/天 ，连续用药4周 ，坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h ，终末消除半衰期为9-13小时 。有资料显示，坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min·kg ，肾清除率为0.19ml/min·kg 。口服14C标记的广东坎地沙坦酯后 ，尿 、粪中分别回收33% 、67%的放射活性物 。

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