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雷贝拉唑钠的药理毒理 |
1 、药理作用 : 雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物 ,是苯并咪唑的替代品 ,无抗胆碱能及抗H2组胺特性 ,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌 。此酶系统被看作是酸质子泵 ,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生 ,此作用是剂量相关性的 。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出 。抑制胃酸分泌特性:在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效 ,在2~4小时内血药浓度达峰值 ,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量 ,抑制率分别为69%和82% ,且时间可长达48小时 ,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时) 。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶 。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强 ,但在三天后可达稳定水平 。即使在停药后 ,此稳定水平也可保持2~3天 。 2 、毒理研究 : 1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验 ,在雌性大鼠胃部发现类癌瘤 。 2)动物实验(大鼠口服25mg/kg以上) ,发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加 ,因此服用时要注意甲状腺功能 。对血清胃泌素的影响 :临床实验中 ,患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg ,1次/日 ,疗程为24个月的治疗 。血清胃泌素水平在用药2~8周内升高 。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平 。 看了上面的介绍 ,相信大家都已经知道雷贝拉唑钠的药理毒理了吧 ,如果还有不明白的地方 ,可以咨询雷贝拉唑钠厂家的专业技术人员 ,一定能解决您的问题 。希望这些资料能帮助到大家 。
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